Somavert（Pegvisomant）是一种孕育激素受体拮抗剂，主要用于诊疗肢端肥硕症，尤其适用于手术、辐照诊疗或其他药物（如孕育抑素访佛物）诊疗无效或不耐受的患者。

作用机制

拮抗孕育激素受体：Pegvisomant通过竞争性纠合孕育激素受体（GHR），阻断内源性孕育激素（GH）与受体的纠合，从而遏止受体二聚化及卑劣信号传导。

缩短IGF-1水平：孕育激素（GH）的主要效应是通过刺激胰岛素样孕育因子-1（IGF-1）的分泌来促进孕育。Pegvisomant通过阻断GH信号，径直缩短血清中IGF-1过火他GH反映卵白（如游离IGF-I、IGFBP-3和IGF-I ALS）的浓度，从而缓解肢端肥硕症的症状。

适合证

肢端肥硕症：Pegvisomant主要用于诊疗由垂体肿瘤引起的肢端肥硕症，相等是当手术、辐照诊疗或孕育抑素访佛物诊疗无效或不耐受时。

单一疗法灵验：该药物行为单一疗法也能灵验缩短IGF-1水平，改善临床症状及代谢芜乱词语。

用法与用量

给药方式：Pegvisomant以粉末状态给药，与水夹杂后打针到皮下。打针部位包括上臂、大腿上部、臀部或腹部，需旋转打针部位以幸免局部反映。

启动剂量：负荷剂量为40毫克一次（在大夫监督下打针）。

保管剂量：逐日10毫克，可把柄IGF-1水平每4-6周以5毫克的增量或减量调遣剂量。相似限制为逐日10-30毫克，最大剂量不得向上每天30毫克。

药代能源学特色

摄取：皮下打针后33-77小时血药浓度达岑岭。与静注10毫克比拟，皮下打针20毫克的平均摄取率为57%。

散播：表不雅散播容积为7L，暗意Pegvisomant无庸碌组织散播。

代谢与排泄：分子与聚乙二醇通过共价键纠合，缩短了摈弃率。屡次给药后平均摈弃率为28-36ml/h，摈弃率随体重的增多而增多。单剂量或多剂量给药后平均半衰期为6天，给药96小时后尿中回收率不及1%。

不良反映与谨慎事项

常见反作用：包括打针部位反映（红肿、难堪）、一忽儿性肝酶升高、血糖缩短等。

监测想到打算：用药时辰需如期监测IGF-1水平、肝功能、血糖及肿瘤体积变化。

出奇东谈主群用药：

妊妇慎用，生殖毒性分级为B。

哺乳期妇女慎用，尚不知是否经乳汁分泌。

老年东谈主应慎用，并从小剂量脱手。

药物相互作用

与胰岛素或口服降血糖药合用时，可能进步胰岛素明锐性，需稳妥缩短降血糖药剂量。

与罂粟碱类药物合用时，可能需要增多Pegvisomant的剂量。

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